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我國(guó)抗癌藥物紫杉醇合成成功

在多項(xiàng)國(guó)家自然科學(xué)基金資助下，第四軍醫(yī)大學(xué)化學(xué)教研室張生勇教授的課題組經(jīng)過9年刻苦攻關(guān)，在國(guó)內(nèi)利用手性催化技術(shù)成功合成出抗癌藥物紫杉醇和多烯紫杉醇。
 
    紫杉醇和多烯紫杉醇是、低毒、廣譜的抗癌藥，廣泛用于治療乳腺癌、卵巢癌、子宮癌等婦科腫瘤，對(duì)于某些晚期腫瘤也有明顯療效。與從植物紅豆杉中提取、化學(xué)全合成等方法相比，手性催化技術(shù)是獲得手性化合物、zui科學(xué)的方法。目前，國(guó)內(nèi)外采用的不對(duì)稱催化反應(yīng)或手性源合成紫杉醇和多烯紫杉醇方法，由于所用的手性催化劑價(jià)格昂貴或者反應(yīng)步驟太長(zhǎng)，造成成本高，無法投入工業(yè)。因此，在不對(duì)稱催化反應(yīng)中，使用可回收和再利用的手性催化劑是降低成本的關(guān)鍵。
 
    張生勇教授率領(lǐng)的課題組設(shè)計(jì)并合成了一系列可重復(fù)再利用的手性催化劑，從中篩選出兩種結(jié)構(gòu)新穎、性能優(yōu)異的催化劑用于關(guān)鍵的不對(duì)稱雙羥化反應(yīng)，并采用多步反應(yīng)“一鍋”完成的方法，成功地合成了紫杉醇和多烯紫杉醇C13片斷，明顯地降低了成本。他們將合成的片斷與從紅豆杉樹葉中分離得到的具有紫杉醇母核結(jié)構(gòu)的巴卡亭對(duì)接，得到抗癌藥物紫杉醇和多烯紫杉醇。為提高產(chǎn)品純度，他們采用毛細(xì)管電泳和液相色譜法監(jiān)控反應(yīng)過程，鑒定產(chǎn)品純度，有效保證了產(chǎn)品質(zhì)量，為該藥物實(shí)現(xiàn)工業(yè)化規(guī)模提供了技術(shù)保證。